sábado, 8 de junio de 2013

Desarrollo de nuevos y mejores fármacos cardiovasculares

Los esfuerzos encaminados al descubrimiento de los receptores asociados a la proteína G (GPCR) han tenido gran éxito para la producción de fármacos destinados al área cardiovascular. Este tipo de fármacos, ya comercializados, han sido ampliamente clasificados como agonistas que activan sus receptores o antagonistas que evitan la activación del receptor por estímulos endógenos. 
Sin embargo, los GPCR se asocian a una gran variedad de vías de señalización intracelulares más allá de las señales clásicas de proteína G, y estas señales pueden activarse independientemente por ligandos que tienen tendencia a ampliar enormemente el potencial de nuevos fármacos en estos objetivos. Mediante la unión selectiva de un subconjunto de componentes de un receptor con una potencial acción intracelular, los ligandos especializados pueden otorgar un beneficio terapéutico mucho más preciso con un menor número de efectos adversos que los fármacos GPCR actuales.

En el presente artículo, publicado en el Journal of the American Heart Association, se discute sobre la historia de la investigación de dichos ligandos específicos, el conocimiento actual de cómo estos ligandos ejercen su farmacología única, y cómo la investigación en la señalización de GCPR ha puesto al descubierto las capacidades de la farmacología del receptor, cualidades que hace un tiempo no eran bien apreciadas. La investigación se centra en diversos receptores para ilustrar los enfoques y descubrimientos realizados, y cómo se está averiguando constantemente la complejidad de la farmacología del GPCR. Los descubrimientos de los ligandos dirigidos al receptor de la angiotensina II tipo 1 sugieren el potencial valor que estos ligandos especiales pueden tener para actuar sobre los receptores beta-adrenérgicos y receptores de ácido nicotínico, lo que resalta el poder de esta nueva categoría en la terapéutica.

Puedes ver el artículo completo aquí (en inglés):

3 comentarios:

  1. El estudio de los receptores es sin duda un buen comienzo para desarrollar nuevos fármacos que actuen directamente sobre su enfermedad, siendo más especificos cada vez y produciendo efectos menos dispersos, centrándose en un objetivo único.

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  2. muy buena información, me parece muy buena idea la utilización de ligandos específicos para este tipo de tarapia, pues así evitaría los efectos adversos causados por los fármacos GPCR actuales. es una idea muy inovadora y creo que en algunos años este tipo de medicamentos serán más comunes en la práctica médica.

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  3. La creatividad para enfermedades crónico-degenerativas siempre debe de estar presente, con la finalidad de evitar complicaciones y optimizar recursos con el objetivo de mejorar la salud de la población. Entre mas nos adentramos en la ciencia se descubren maneras mas rápidas (y sobre todo especificas) de solucionar los problemas. Ojala que este tipo de terapéutica este en algún futuro al alcance de todos.

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